Aminoglicozide

Sunt antibiotice cu puternica actiune bacteriostatica si bactericide, mai active la un pH de 7 - 8 si inai putin active in mediul acid. Actioneaza in special, asupra germenilor gram-negativi (cele mai multe si fata de bacilul Koch) si mai putin asupra celor gram-pozitivi. Rezistenta poate aparea dintr-o data. Sunt sinergice (aditive) cu penicilinele. Administrate oral, actioneaza numai asupra tubului digestiv, deoarece absorbtia din intestin este foarte redusa. Parenteral realizeaza niveluri mari, unori periculoase. De aceea se recornanda ca doza zilnica sa fie divizata in 2 - 4 prize. Oligozaharidele sunt neurotoxice, nefrotoxice, ototoxice. Sunt periculoase la renali si oligurici. Nu se asociaza intre ele, deoarece isi insumeaza efectele toxice. Utilizarea clinica este restransa, desi actioneaza asupra stafilococilor rezistenti la penicilina si asupra germenilor gram-negativi.

Principalele Aminoglicozide sunt: Streptomicina, Kanamicina, Soframicina, Neomicina, Paramomicina, Aminosidina, Monomicina, Spectinomicina, Gentamicina, Tobrami-cina, Amikacina, Sisomicina, Netilmicina. Gentamicina si noile Aminoglicozide ca Amikacina si Sisomicina, sunt mai bine suportate. Se administreaza 4 - 5 mg/kg corp in 24 h. Spectinomicina este rezervata uretritelor gonococice, unde cu 2 g in 24 h la barbat si 4 g in 24 h la femeie, se obtine vindecarea in 100% din cazuri. Noile aminoglicozide ca: Tobramicina, Sisomicina si Amikacina, sunt superioare Gentamicinei, avand marele avantaj de a fi active fata de piocianic, intr-o proportie de 90 - 100%. Se administreaza 2 - 4 mg/kg corp, i.m., la 8 h sau 12 h injectia. Streptomicina se administreaza oral (cu efect numai local) si parenteral (i.m.). Actioneaza asupra bacililor gram-negativi (coli, salmonele, enterobacter), asupra bacilului Koch si, moderat, asupra cocilor gram-pozitivi si gram-negativi (enterococ, gonococ). Are activitatea sinergica cu Penicilina asupra enterococului. Reactiile adverse: pot aparea greturi si varsaturi in cazul administrarii orale, atingerea toxica a nervului acusticovestibular (perechea a VIII-a de nervi cranieni) si manifestari alergice (eruptii, febra etc.) in cazul celei parenterale sau la personalul care o manipuleaza. Se recornanda in tuberculoza, septicemii, endocardite, meningite, pneumonii (cu enterococ, Str. viridans, coli) in asociere cu penicilina, in infectii genitourinare, bruceloza, pesta. Este contraindica la bolnavii sensibilizati, in afectiuni cu germeni rezistenti, afectiuni renale cronice si tulburari acusticovestibulare. Se prezinta sub forma de flacoane, continand 1 g sulfat de streptomicina. Alte produse similare sunt Strepancilul (amestec de sulfat de streptomicina + pantotenat de streptomicina) si Strevitalul (streptomicina asociata cu vitamine din grupul B, metionina si histidina). Sc administreza pe cale i.m., 1 - 2 g/zi, in 2 - 4 prize. Kanamicina se prezinta in flacoane (1 g/flacon) si se administreaza oral (avand numai actiune locala, deoarece nu se resoarbe) si parenteral (i.m.), in doza de 1 g/zi, in 2 - 4 prize, pe o perioada de cel mult 10 zile. Actioneaza asupra cocilor gram-pozitivi (stafilococ, pneumococ), asupra bacililor gram-negativi (coli, salmonele, dizenterici, hemofil, klebsieie) si asupra bacilului Koch. Este indicata in infectii generale (septicemii, endocardite, meningite), infectii respiratorii, genitourinare, intestinale. Se administreaza in asociere cu Penicilina in stafilocociile sau endocarditele cu Str. viridans. Se utilizeaza si in profilaxia infectiilor urinare, dupa cateterisme sau sondaje vezicale. Acest antibiotic este contraindicat la bolnavii cu nefropatii acute si cronice si infectii cu germeni rezistenti. Kanamicina este nefrotoxica si ototoxicii. Negamicin (Neomycine, Neofilin) nu este un antibiotic de uz curent. Este foarte toxic (oto- si nefrotoxic), motiv pentru care nu se administreaza parenteral. Oral, nu se resoarbe (exceptie fac batranii si bolnavii cu leziuni ulcerative ale tubului digestiv). Actioneaza asupra germenilor gram-negativi (colt. Salmonella, Shigella, Klebsiella). Este folosit m infectii digestive (de ex.: dizenterie) pentru sterilizarea florei intestinale, in comele hepatice. Este contraindicat in ocluzia intestinala si leziunile ulcerative ale tubului digestiv. Se prezinta sub forma de comprimate (0,500 g/comprimat) si se administieaza 2-3 g/zi. Negamicin B este un amestec de sulfat de neomicina + bacitracina, care se prezinta sub forma de unguent, utilizat local in infectii ale tegumentelor si mucoaselor. Gentamicina (Garamycin) este un oligozaharid cu actiune asupra germenilor gram-pozitivi (stafilococ, pneumococ, enterococ), gram-negativi (B. coli, Proteu, Klebsiella, Salmonella, B. Pyocyaneiis si bacilul Koch). Se administieaza in infectii generale cu stafilococ sau cu bacili gram-negativi, infectii respiratorii si urinare (obligatoriu se va alcaliniza urina), ale S.N.C. Este nefro- si neurotoxic (nervul vestibular). Nu se administreaza in nefropatii si la gravide. Se prezinta in fiole de 2 ml, continand 40 mg/ml sulfat de gentamicina; administrarea-se face i.m., si anume 50 - 120 mg/zi, timp de 10 - 15 zile.